卵巢癌靶向藥尼拉帕利(Niraparib，商品名Zejula)是一種口服小分子PARP抑制劑，可以干擾體內(nèi)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。Niraparib用于復(fù)發(fā)性卵巢癌，輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌的女性復(fù)發(fā)后的維持治療。PARP(聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶, Poly ADP-ribose Polymerase)是一種DNA修復(fù)酶，對(duì)DNA修復(fù)通路中起關(guān)鍵作用。PARP抑制劑通過(guò)抑制PARP介導(dǎo)的DNA損傷修復(fù)反應(yīng)(DDR)，使得DNA存在損傷的細(xì)胞無(wú)法進(jìn)行復(fù)制，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。

圖源：zejula

藥品中文名：尼拉帕利; 英文名稱： Niraparib

品牌：Zejula

國(guó)外上市： 美國(guó)(2016); 國(guó)內(nèi)上市：2019年獲批上市

適應(yīng)癥：

1.對(duì)鉑類藥物化療后完全或部分應(yīng)答但又復(fù)發(fā)的成人卵巢上皮癌、輸卵管癌和原發(fā)性腹膜癌的維持治療

2.接受過(guò)3種或更多種先前化療治療并患有以下疾病的晚期卵巢癌，輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人的治療：(1)有害或疑似有害BRCA突變; (2)基因組不穩(wěn)定(GIS)且對(duì)末次含鉑化療表現(xiàn)應(yīng)答后病情進(jìn)展6個(gè)月以上。

2017年03月，尼拉帕尼(Niraparib，Zejula)在美國(guó)被FDA批準(zhǔn)用于接受鉑類藥物治療后完全應(yīng)答或部分應(yīng)答但又復(fù)發(fā)的成人卵巢上皮癌、輸卵管癌和原發(fā)性腹膜癌的維持治療，而且無(wú)需檢測(cè)BRCA基因型。

2019年10月美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)已批準(zhǔn)擴(kuò)大靶向抗癌藥Zejula(niraparib，尼拉帕利)治療晚期卵巢癌的適應(yīng)癥，用于既往已接受3種或3種以上化療方案且其癌癥與以下2種情況之一定義的同源重組缺陷(HRD)陽(yáng)性狀態(tài)相關(guān)的晚期卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌患者的治療：(1)有害或疑似有害BRCA突變;(2)基因組不穩(wěn)定(GIS)并且對(duì)末次含鉑化療表現(xiàn)應(yīng)答后病情進(jìn)展6個(gè)月以上。

圖源：zejula
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關(guān)于卵巢癌

在美國(guó)，每年約有22000名女性被診斷出患有卵巢癌。卵巢癌是女性中第五大常見的癌癥死亡原因。盡管在一線對(duì)鉑類化學(xué)治療方法的反應(yīng)率很高，但約有85%的患者會(huì)復(fù)發(fā)。一旦疾病復(fù)發(fā)，其被認(rèn)為無(wú)法病愈的時(shí)間就會(huì)越來(lái)越短。卵巢癌女性的晚期治療選擇很少，接受化療的患者總體反應(yīng)率通常不到10%。

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