Nerlynx（neratinib）是不可逆地結(jié)合表皮生長因子受體（EGFR），人表皮生長因子受體2（HER2）和HER4的激酶抑制劑。

Nerlynx特異性指示用于早期HER2過表達/擴增乳腺癌的成年患者的延長輔助治療，以遵循基于曲妥珠單抗的治療。

Nerlynx作為口服藥片供應(yīng)。介紹劑量的Nerlynx是240毫克（六片）每天口服一次食物，連續(xù)一年。Nerlynx應(yīng)該每天大約在同一時間進行。Nerlynx片劑應(yīng)全部吞咽（片劑不應(yīng)在咀嚼前咀嚼，壓碎或分裂）。如果患者錯過了劑量，請勿更換錯過的劑量，并指示患者在下次安排的每日劑量下恢復(fù)Nerlynx。請參閱藥物標簽，以便根據(jù)不良反應(yīng)進行劑量修改。

在治療的前2個周期（56天）期間介紹使用洛哌丁胺進行止瀉治療，并應(yīng)以前列劑Nerlynx開始。可能需要額外的止瀉藥來治療洛哌丁胺難治性腹瀉患者的腹瀉。

FDA批準

Nerlynx的FDA批準是基于III期ExteNET試驗，一項多佐劑，隨機，雙盲，安慰劑對照的佐劑治療曲妥珠單抗治療后的試驗。該試驗招募了2,840名早期HER2陽性乳腺癌婦女，并在完成佐治曲妥珠單抗的兩年內(nèi)。受試者被隨機分配以接受neratinib（n = 1420）或安慰劑（n = 1420）一年。ExteNET試驗的結(jié)果表明，經(jīng)過兩年的隨訪后，用奈替尼治療的患者的無創(chuàng)無病生存率（iDFS）為94.2％，而安慰劑組為91.9％（HR 0.66; 95％CI：0.49， 0.90，p = 0.008）。

與使用Nerlynx相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 腹瀉
• 惡心
• 腹痛
• 疲勞
• 嘔吐
• 皮疹
• 口腔炎
• 食欲降低
• 肌肉痙攣
• 消化不良
• AST或ALT增加
• 指甲障礙
• 皮膚干燥
• 腹脹
• 體重下降
• 尿路感染

Nerlynx（neratinib）是不可逆地結(jié)合表皮生長因子受體（EGFR），人表皮生長因子受體2（HER2）和HER4的激酶抑制劑。在體外，奈替尼可降低EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信號通路，并在EGFR和/或HER2表達的癌細胞系中顯示出抗腫瘤活性。奈達替尼人代謝物M3，M6，M7和M11在體外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在體內(nèi)，口服給藥的那他拉定抑制具有表達HER2和EGFR的腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。?