一種α粒子發(fā)射藥物的Xofigo（鐳Ra 223二氯化物）是放射治療藥物。
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Xofigo特異性地用于治療具有去勢(shì)抗性前列腺癌，有癥狀的骨轉(zhuǎn)移和沒(méi)有已知的內(nèi)臟轉(zhuǎn)移性疾病的患者。


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提供Xofigo作為靜脈內(nèi)給藥的溶液。介紹劑量為每kg體重50kBq（1.35微克），以4周為間隔進(jìn)行6次注射。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Xofigo的FDA批準(zhǔn)是基于809名具有閹割抗性前列腺癌和有癥狀骨轉(zhuǎn)移的受試者的雙盲，隨機(jī)，安慰劑對(duì)照III期臨床試驗(yàn)。排除了具有內(nèi)臟轉(zhuǎn)移和超過(guò)3cm的惡性淋巴結(jié)腫大的受試者。受試者每4周靜脈內(nèi)接受Xofigo 50 kBq（1.35微克）/ kg，持續(xù)6個(gè)周期，加上權(quán)威護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)或匹配安慰劑加上權(quán)威護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)。主要效果終點(diǎn)是總生存期。預(yù)先規(guī)定的總體生存期間臨床分析顯示，與接受安慰劑的患者相比，接受Xofigoplus權(quán)威護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)的患者的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著改善與權(quán)威護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)相比。在患者交叉之前進(jìn)行的探索性更新的總體生存分析，另外214個(gè)事件導(dǎo)致結(jié)果與中期分析一致。在臨時(shí)分析中，中位生存期分別為14個(gè)月和11.2個(gè)月。在更新的分析中，中位生存期分別為14.9和11.3個(gè)月。
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副作用
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與使用Xofigo相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
惡心、腹瀉、嘔吐、外周水腫
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行動(dòng)機(jī)制
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一種α粒子發(fā)射藥物的Xofigo（鐳Ra 223二氯化物）是放射治療藥物。鐳Ra 223二氯化物，其模擬鈣并在增加骨轉(zhuǎn)換的區(qū)域例如骨轉(zhuǎn)移的區(qū)域與骨礦物質(zhì)羥基磷灰石形成復(fù)合物。α發(fā)射體的高線性能量轉(zhuǎn)移導(dǎo)致相鄰細(xì)胞中雙鏈DNA斷裂的高頻率，導(dǎo)致對(duì)骨轉(zhuǎn)移的抗腫瘤作用。鐳-23二氯化物的α粒子范圍小于100微米，這限制了對(duì)周圍正常組織的損傷。

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