Cometriq（卡泊他?。┦欠豪野彼峒っ敢种苿＿@些受體酪氨酸激酶參與正常的細(xì)胞功能和病理過(guò)程，如腫瘤發(fā)生，轉(zhuǎn)移，腫瘤血管生成和維持腫瘤微環(huán)境。
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Cometriq特別批準(zhǔn)用于治療進(jìn)行性轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌。

Cometriq作為口服膠囊提供。介紹的每日劑量的Cometriq是140毫克（一個(gè)80毫克和三個(gè)20毫克膠囊）。Cometriq不應(yīng)該與食物一起管理?；颊卟坏迷诜肅ometriq前至少2小時(shí)至少1小時(shí)進(jìn)食。繼續(xù)治療，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性發(fā)生。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Cometriq的FDA批準(zhǔn)基于330例轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌（MTC）受試者的國(guó)際，多中心，隨機(jī)，雙盲，對(duì)照試驗(yàn)。在獨(dú)立放射學(xué)檢查委員會(huì)或治療醫(yī)師確認(rèn)的研究入院之前的14個(gè)月內(nèi)，受試者需要有積極進(jìn)行性疾病的證據(jù)。受試者被隨機(jī)分配以接受Cometriq 140 mg或安慰劑，每天一次口服，無(wú)食物，直至疾病進(jìn)展或直至不能忍受的毒性。隨機(jī)化按年齡（<65歲vs.> 65歲）分層，并且先前使用酪氨酸激酶抑制劑。主要效果結(jié)果指標(biāo)是使用改良RECIST標(biāo)準(zhǔn)的無(wú)進(jìn)展生存期（PFS），客觀(guān)反應(yīng)（OR）和反應(yīng)持續(xù)時(shí)間。與安慰劑組相比，Cometriq治療組的PFS有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的延長(zhǎng)（p <0.0001），Cometriq和安慰劑組的PFS時(shí)間分別為11.2個(gè)月和4.0個(gè)月。僅在Cometriq組的受試者中觀(guān)察到部分反應(yīng)（27％vs. 0; p <0.0001）。用Cometriq治療的受試者的客觀(guān)反應(yīng)中位數(shù)為14.7個(gè)月。在計(jì)劃的中期分析中，治療組之間的總生存期差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
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副作用
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與使用Cometriq相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、口腔炎、掌足癬紅斑綜合征、體重減輕、食欲降低、惡心、疲勞、口腔疼痛、頭發(fā)顏色變化、味覺(jué)障礙、高血壓、腹痛、便秘
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行動(dòng)機(jī)制
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Cometriq（卡泊他?。┮种芌ET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，F(xiàn)LT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些受體酪氨酸激酶參與正常的細(xì)胞功能和病理過(guò)程，如腫瘤發(fā)生，轉(zhuǎn)移，腫瘤血管生成和維持腫瘤微環(huán)境。

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