Plenaxis（用于注射懸浮液的阿巴瑞克），促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑，降低血液中的雄性激素睪酮。睪酮使一些前列腺癌生長。


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Plenaxis被批準(zhǔn)用于治療晚期癥狀性前列腺癌，其中LHRH激動(dòng)劑治療不合適，受試者具有以下一種或多種：
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（1）由于轉(zhuǎn)移引起的神經(jīng)系統(tǒng)妥協(xié)的風(fēng)險(xiǎn)（2）由于局部侵犯或轉(zhuǎn)移性疾病導(dǎo)致的輸尿管或膀胱出口阻塞（3）持續(xù)存在麻醉性鎮(zhèn)痛的骨轉(zhuǎn)移的嚴(yán)重骨痛。
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單劑量小瓶含有113mg粉末形式的阿巴拉克肽，其必須與.9％氯化鈉混合并肌肉內(nèi)注射。前列個(gè)月每兩周進(jìn)行一次Plenaxis注射，然后每四周一次。
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臨床結(jié)果
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Plenaxis的FDA批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)關(guān)鍵性研究，如果用LHRH激動(dòng)劑治療，則招募81名患有晚期癥狀的患有眩暈風(fēng)險(xiǎn)的受試者。開放標(biāo)簽，多中心，不受控制的單臂研究旨在查看患者是否可以通過至少12周的治療來避免睪丸切除術(shù)。給予治療至少6個(gè)月，并可在延期試驗(yàn)中繼續(xù)治療。在第1,15和29天，然后每4周通過IM注射施用100mg的Plenaxis劑量。
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結(jié)果顯示，13例膀胱出口阻塞受試者和膀胱引流導(dǎo)管中的10例在12周的治療中取出了導(dǎo)管。沒有脊椎或硬膜外轉(zhuǎn)移和無神經(jīng)癥狀的受試者出現(xiàn)神經(jīng)癥狀。此外，由于骨骼轉(zhuǎn)移引起的疼痛的受試者中有11人能夠在12周時(shí)降低麻醉鎮(zhèn)痛的效力，劑量和/或頻率。在第8天，72例患者中有57例（79％）和第4周時(shí)71例（96％）中有68例獲得了定義為血清總睪酮濃度= 50 ng / dL的醫(yī)學(xué)去勢(shì)。
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副作用
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與使用Plenaxis相關(guān)的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
潮熱、睡眠障礙、疼痛、肌痛、便秘、法拉盛、乳房擴(kuò)大、頭痛
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行動(dòng)機(jī)制
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阿巴瑞克通過直接和競爭性阻斷垂體中的GnRH受體來抑制促性腺激素和相關(guān)雄激素的產(chǎn)生。藥物直接抑制黃體生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）分泌，從而減少睪丸分泌睪丸激素。

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