Iressa是一種抗癌藥物，其抑制存在于肺癌細胞中的酶（酪氨酸激酶）以及其它對癌細胞生長至關重要的癌癥和正常組織。單獨服用，不用其他化療。
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介紹的日間劑量Iressa是一種250毫克有或沒有食物的片劑。較高的劑量不會產(chǎn)生更好的反應并引起毒性增加。
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臨床結(jié)果
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Iressa的FDA批準是基于III期試驗。美國的多中心臨床試驗評估了216名晚期非小細胞肺癌患者的Iressa 250和500 mg /天的腫瘤反應率，其疾病在包括鉑藥物和多西紫杉醇在內(nèi)的至少兩種以前的化療方案進展。Iressa每天大概在同一時間每天服用一次。受試者分別接受了Iressa，102（47％）和114（53％），分別接受250mg和500mg的每日劑量。此外，41％的受試者接受了兩項先前的治療方案，33％的三種治療方案和25％的四種或更多種治療方案。


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結(jié)果顯示，250和500mg劑量組合的總體反應率為10.6％（95％CI：6％，16.8％）。治療群體的亞組中的反應率似乎很高：男性為5.1％（4/79），女性為17.5％（11/63），先前或現(xiàn)在吸煙者為4.6％（5/108），29.4％ 10/34），非腺體組織學12.4％（12/97），其他非小細胞肺癌組織學檢查為6.7％（3/45）。在接受1或2個先前化療方案的受試者的多國研究中發(fā)現(xiàn)了相似的反應差異，其中至少1例為鉑類。在應答者中，從診斷到研究隨機分組的中位數(shù)為16.7個月（8?34個月）。
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副作用
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與使用Iressa相關的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
腹瀉、皮疹、粉刺、皮膚干燥、惡心、嘔吐、瘙癢癥、厭食癥、乏力
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行動機制
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吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制劑。它通過結(jié)合EGFR的細胞內(nèi)酶（酪氨酸激酶）起作用，以直接阻斷細胞外或細胞內(nèi)觸發(fā)的信號。
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表皮生長因子及其受體EGFR的活性已被確定為細胞生長和復制過程中的關鍵驅(qū)動因素。EGF受體的升高活性，無論是由于細胞周圍配體濃度的增加，受體數(shù)量的增加或受體周轉(zhuǎn)或受體突變的減少引起的，可導致細胞復制的驅(qū)動力增加。現(xiàn)在有一系列證據(jù)表明EGFR介導的驅(qū)動力在各種實體瘤中增加，包括非小細胞肺癌，前列腺癌，乳腺癌，胃癌，結(jié)腸癌，卵巢癌和腫瘤頭頸部。
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吉非替尼是一種化學名稱為4-喹唑啉胺的苯胺喹啉。吉非替尼臨床抗腫瘤作用機制尚未得到充分表征。吉非替尼抑制與跨膜細胞表面受體相關的許多酪氨酸激酶的細胞內(nèi)磷酸化，包括與表皮生長因子受體（EGFR-TK）相關的酪氨酸激酶。EGFR在許多正常細胞和癌細胞的細胞表面上表達。沒有證實EGFR受體表達與對吉非替尼的反應之間的相關性的臨床研究。

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