Tarceva（埃羅替尼）是人表皮生長因子受體1型/表皮生長因子受體（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。雖然完整的作用機(jī)制尚未完全清楚，但藥物似乎阻礙了細(xì)胞分裂和生存的細(xì)胞細(xì)胞途徑。這些途徑的過度活化被認(rèn)為是腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的核心。
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具體表示為單藥治療 未能應(yīng)答或已停止對至少一輪化療反應(yīng)的患者的非小細(xì)胞肺癌。它不指示為前列線治療方法：從兩個，多中心，安慰劑對照的，隨機(jī)，階段3個在前列線的患者進(jìn)行的試驗(yàn)結(jié)果表明無臨床益處特羅凱與基于鉑的化療方案同時施用.


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Tarceva作為口服片劑施用，介紹劑量為150mg，每日一次，至少一小時前或進(jìn)食后兩小時。經(jīng)歷重大不良反應(yīng)的患者應(yīng)酌情減少劑量，減少50 mg。
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臨床結(jié)果
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Tarceva的FDA批準(zhǔn)是雙盲，安慰劑對照臨床研究，在至少一種化療方案失敗后，共納入了731名具有確診的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的受試者。試驗(yàn)以2：1的比例隨機(jī)分配受試者，每天一次口服Tarceva（n = 488）或安慰劑（n = 243），直至疾病進(jìn)展證據(jù)或不可接受的毒性。在治療人口的意圖中，發(fā)現(xiàn)Tarceva顯著改善1年生存時間，無進(jìn)展的腫瘤反應(yīng)和反應(yīng)持續(xù)時間，并且總體反應(yīng)持續(xù)時間。在EGFR陽性腫瘤患者和從未吸煙的患者的子集中，藥物似乎具有改善的效果。
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調(diào)查藥物作為標(biāo)準(zhǔn)鉑類化療方案（卡鉑和紫杉醇或吉西他濱和順鉑）的一線輔助藥物的超過1000名患者的兩項(xiàng)多中心，安慰劑對照，隨機(jī)對照試驗(yàn)的結(jié)果表明，局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者與單獨(dú)使用化療相比，TARCEVA同時施用對腫瘤反應(yīng)或生存獲益無顯著臨床益處。
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副作用
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與使用Tarceva相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
皮疹、腹瀉、厭食癥、口腔炎、瘙癢癥、感染
除了這些事件，還觀察到罕見的嚴(yán)重間質(zhì)性肺病（ILD），包括死亡。形成FDA批準(zhǔn)基礎(chǔ)的試驗(yàn)中的ILD發(fā)生率與安慰劑組和Tarceva組（0.8％的患者）相同。大多數(shù)情況與混淆或促成因素有關(guān)。應(yīng)評估Tarceva的使用情況，以評估新出現(xiàn)的紅腫癥狀，并在診斷ILD后停用。
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行動機(jī)制
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Tarceva（埃羅替尼）是人表皮生長因子受體1型/表皮生長因子受體（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。雖然完整的作用機(jī)制尚未完全清楚，HER1和EGFR受體直接參與細(xì)胞分裂和增殖發(fā)生的系統(tǒng)中的細(xì)胞間信號傳導(dǎo)。通過抑制這些受體在快速分化的腫瘤細(xì)胞中高度活躍且經(jīng)常過表達(dá)的受體，Tarceva被認(rèn)為是限制腫瘤細(xì)胞分裂和轉(zhuǎn)移的能力，并可能有助于引發(fā)凋亡細(xì)胞死亡的途徑。

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