Gleevec已被批準(zhǔn)用于治療慢性粒細(xì)胞白血病（CML）患者的骨髓細(xì)胞發(fā)生危機(jī)，加速期或慢性期，干擾素-α治療失敗。它可用于口服膠囊制劑。Gleevec是基于對(duì)癌細(xì)胞如何工作的理解而開發(fā)的初款具有合理藥物設(shè)計(jì)的抗癌藥物。


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CML是由染色體9和22之間的相互易位引起的，這導(dǎo)致了“費(fèi)城染色體”，這是該疾病的已知標(biāo)記。美國(guó)每年估計(jì)有4,500例新生兒CML病例，每年有2,400名美國(guó)人死于疾病。
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臨床結(jié)果
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對(duì)于確定為費(fèi)城染色體陽性CML的1,027例患者，在三項(xiàng)國(guó)際，開放標(biāo)簽，單臂，II期研究中評(píng)估了對(duì)格列衛(wèi)的反應(yīng)。有效性主要由血液學(xué)反應(yīng)評(píng)估，但也測(cè)量細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。
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慢性期患者的血液學(xué)反應(yīng)為88％，細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為49％。這兩項(xiàng)措施的響應(yīng)率分別為63％和21％，而爆發(fā)危機(jī)中的響應(yīng)率分別為26％和13.5％。
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副作用
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與使用甲磺酸伊馬替尼相關(guān)的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
惡心、液體保留、肌肉痙攣、腹瀉、嘔吐、出血、肌肉骨骼疼痛、皮疹、頭痛、疲勞
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行動(dòng)機(jī)制
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格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）是一種蛋白酪氨酸激酶抑制劑，其阻斷由CML中發(fā)現(xiàn)的費(fèi)城染色體異常產(chǎn)生的組成型異常酪氨酸激酶Bcr-Abl酪氨酸激酶。該藥物抑制增殖并誘導(dǎo)Bcr-Abl陽性細(xì)胞和新鮮白血病細(xì)胞凋亡。Gleevec針對(duì)癌細(xì)胞的準(zhǔn)確性比其他大多數(shù)腫瘤學(xué)產(chǎn)品更為先進(jìn)。

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