阿斯利康的Faslodex已被批準用于治療激素受體陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。適用于接受抗雌激素治療（如他莫昔芬）后疾病進展的絕經(jīng)后婦女。治療是每月一次的肌內(nèi)注射。


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在乳腺癌診斷之后，可以進行激素受體測試以確定患者的癌癥是否對雌激素（稱為雌激素受體陽性）有反應。如果發(fā)現(xiàn)癌癥是雌激素受體陽性，則治療方案包括阻斷雌激素受體的抗雌激素治療方法如他莫西芬。Faslodex可能是由于其作用機制而未能成功治療他莫昔芬的患者的有效替代方案。Faslodex不是阻止雌激素受體，而是靶向并降解乳腺癌細胞中存在的雌激素受體。
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臨床結(jié)果
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比較藥物與芳香酶抑制劑Arimidex（阿那曲唑）的臨床試驗證明Faslodex的有效性，其通過減少體內(nèi)雌激素的量來起作用。在具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進行了北美和歐洲的兩項隨機試驗。北美雙重審判包括400名婦女，而開放，隨機的歐洲審判包括451名婦女。所有受試者在以前用抗雌激素或孕激素治療后進展。
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受試者被隨機分組??接受Faslodex 250mg肌內(nèi)注射，每月一次，或每天一次口服Arimidex 1mg。所有受試者每三個月進行一次評估，然后每三個月評估一次。結(jié)果表明，F(xiàn)aslodex至少與Arimidex一樣有效。在北美試驗中，F(xiàn)aslodex和Arimidex治療組的客觀腫瘤反應率為17.0％。在歐洲的試驗中，F(xiàn)aslodex產(chǎn)生了20.3％的目標腫瘤反應率，而Arimidex組則為14.9％。Faslodex與Arimidex的進展時間為5.5個月，而在北美試驗中為3.5個月，而在歐洲試驗中為5.5個月，而5.2個月。
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副作用
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Faslodex臨床檢測報告的不良事件包括（但不限于）以下內(nèi)容：
嘔吐、惡心、便秘、疼痛、頭痛、腹瀉、潮熱、咽炎（咽喉炎）
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行動機制
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許多乳腺癌具有雌激素受體（ER），并且這些腫瘤的生長可以被雌激素刺激。氟維司群是雌激素受體拮抗劑，以與雌二醇相當?shù)挠H和力以競爭性方式結(jié)合雌激素受體。富集維生素下調(diào)人乳腺癌細胞中的ER蛋白。
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在手術(shù)前15-22天用單劑量Faslodex治療的原發(fā)性乳腺癌絕經(jīng)后婦女的臨床研究中，有證據(jù)表明隨著劑量的增加，ER的下調(diào)。這與孕酮受體（雌激素調(diào)節(jié)蛋白）的表達的劑量相關(guān)性降低有關(guān)。這些對ER途徑的影響也與Ki67標記指數(shù)（細胞增殖標志物）的降低有關(guān)。
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體外研究表明，氟維司群是抗他寧莫昔芬生長的可逆抑制劑，以及雌激素敏感型人乳腺癌（MCF-7）細胞系。在體內(nèi)腫瘤研究中，氟維司群延遲了裸鼠中人乳腺癌MCF-7細胞異種移植物的建立。氟維司群抑制建立的MCF-7異種移植物和他莫昔芬抗性乳腺腫瘤異種移植物的生長。保乳劑抗性乳腺腫瘤異種移植物也可能??與他莫昔芬交叉耐藥。
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在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠中，氟維司群在體內(nèi)子宮肌無力測定中沒有顯示激動劑型作用。在未成熟大鼠和卵巢切除猴的體內(nèi)研究中，氟維司群阻斷雌二醇的子宮營養(yǎng)作用。絕經(jīng)后女性，氟維司群治療（250 mg /月）時，F(xiàn)SH和LH的血漿濃度沒有變化，表明無外周類固醇效應。

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