阿斯利康的Faslodex已被批準(zhǔn)用于治療激素受體陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。適用于接受抗雌激素治療（如他莫昔芬）后疾病進(jìn)展的絕經(jīng)后婦女。治療是每月一次的肌內(nèi)注射。


?
在乳腺癌診斷之后，可以進(jìn)行激素受體測試以確定患者的癌癥是否對雌激素（稱為雌激素受體陽性）有反應(yīng)。如果發(fā)現(xiàn)癌癥是雌激素受體陽性，則治療方案包括阻斷雌激素受體的抗雌激素治療方法如他莫西芬。Faslodex可能是由于其作用機(jī)制而未能成功治療他莫昔芬的患者的有效替代方案。Faslodex不是阻止雌激素受體，而是靶向并降解乳腺癌細(xì)胞中存在的雌激素受體。
?
臨床結(jié)果
?
比較藥物與芳香酶抑制劑Arimidex（阿那曲唑）的臨床試驗證明Faslodex的有效性，其通過減少體內(nèi)雌激素的量來起作用。在具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行了北美和歐洲的兩項隨機(jī)試驗。北美雙重審判包括400名婦女，而開放，隨機(jī)的歐洲審判包括451名婦女。所有受試者在以前用抗雌激素或孕激素治療后進(jìn)展。
?
受試者被隨機(jī)分組??接受Faslodex 250mg肌內(nèi)注射，每月一次，或每天一次口服Arimidex 1mg。所有受試者每三個月進(jìn)行一次評估，然后每三個月評估一次。結(jié)果表明，F(xiàn)aslodex至少與Arimidex一樣有效。在北美試驗中，F(xiàn)aslodex和Arimidex治療組的客觀腫瘤反應(yīng)率為17.0％。在歐洲的試驗中，F(xiàn)aslodex產(chǎn)生了20.3％的目標(biāo)腫瘤反應(yīng)率，而Arimidex組則為14.9％。Faslodex與Arimidex的進(jìn)展時間為5.5個月，而在北美試驗中為3.5個月，而在歐洲試驗中為5.5個月，而5.2個月。
?
副作用
?
Faslodex臨床檢測報告的不良事件包括（但不限于）以下內(nèi)容：
嘔吐、惡心、便秘、疼痛、頭痛、腹瀉、潮熱、咽炎（咽喉炎）
?
行動機(jī)制
?
許多乳腺癌具有雌激素受體（ER），并且這些腫瘤的生長可以被雌激素刺激。氟維司群是雌激素受體拮抗劑，以與雌二醇相當(dāng)?shù)挠H和力以競爭性方式結(jié)合雌激素受體。富集維生素下調(diào)人乳腺癌細(xì)胞中的ER蛋白。
?
在手術(shù)前15-22天用單劑量Faslodex治療的原發(fā)性乳腺癌絕經(jīng)后婦女的臨床研究中，有證據(jù)表明隨著劑量的增加，ER的下調(diào)。這與孕酮受體（雌激素調(diào)節(jié)蛋白）的表達(dá)的劑量相關(guān)性降低有關(guān)。這些對ER途徑的影響也與Ki67標(biāo)記指數(shù)（細(xì)胞增殖標(biāo)志物）的降低有關(guān)。
?
體外研究表明，氟維司群是抗他寧莫昔芬生長的可逆抑制劑，以及雌激素敏感型人乳腺癌（MCF-7）細(xì)胞系。在體內(nèi)腫瘤研究中，氟維司群延遲了裸鼠中人乳腺癌MCF-7細(xì)胞異種移植物的建立。氟維司群抑制建立的MCF-7異種移植物和他莫昔芬抗性乳腺腫瘤異種移植物的生長。保乳劑抗性乳腺腫瘤異種移植物也可能??與他莫昔芬交叉耐藥。
?
在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠中，氟維司群在體內(nèi)子宮肌無力測定中沒有顯示激動劑型作用。在未成熟大鼠和卵巢切除猴的體內(nèi)研究中，氟維司群阻斷雌二醇的子宮營養(yǎng)作用。絕經(jīng)后女性，氟維司群治療（250 mg /月）時，F(xiàn)SH和LH的血漿濃度沒有變化，表明無外周類固醇效應(yīng)。

厚樸方舟2012年進(jìn)入海外醫(yī)療領(lǐng)域，總部位于北京，建立了由全球權(quán)威醫(yī)學(xué)專家組成的美日名醫(yī)集團(tuán)，初個擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請撥打免費熱線400-086-8008進(jìn)行咨詢！

本文由厚樸方舟編譯，版權(quán)歸厚樸方舟所有，轉(zhuǎn)載或引用本網(wǎng)版權(quán)所有之內(nèi)容須注明"轉(zhuǎn)自厚樸方舟官網(wǎng)（qekelqr.cn）"字樣，對不遵守本聲明或其他違法、惡意使用本網(wǎng)內(nèi)容者，本網(wǎng)保留追究其法律責(zé)任的權(quán)利。

上一篇：出國看?。好绹砥谇傲邢侔┧?Eligard（醋酸亮丙瑞林） 下一篇：出國看?。好绹改c道間質(zhì)瘤藥-Gleevec