Gleevec已被批準(zhǔn)用于治療陽(yáng)性不能手術(shù)和/或轉(zhuǎn)移性惡性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的患者。這不是Novartis的Gleevec的首批批準(zhǔn); 2001年5月，藥物獲得了治療慢性骨髓性白血病（CML）的批準(zhǔn)。


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Gleevec是一種信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑，通過(guò)靶向稱為酪氨酸激酶的酶的活性起作用。被稱為c-kit的這些酪氨酸激酶之一的活性被認(rèn)為是促進(jìn)大多數(shù)GIST的生長(zhǎng)和分裂。
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臨床結(jié)果
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Gleevec的批準(zhǔn)由來(lái)自不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性GIST的受試者開放標(biāo)簽的跨國(guó)研究的數(shù)據(jù)支持。在試驗(yàn)中，147名受試者隨機(jī)接受400 mg或600 mg口服，較多24個(gè)月。試驗(yàn)中的受試者年齡在18至83歲之間，并具有Kit陽(yáng)性不可切除和/或轉(zhuǎn)移性惡性GIST的病理診斷。結(jié)果顯示，根據(jù)提交數(shù)據(jù)截止時(shí)確認(rèn)的部分反應(yīng)，總體響應(yīng)率為38％（400mg = 33％; 600mg = 43％）。
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副作用
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在GIST臨床試驗(yàn)中，較常見的不良事件包括：
浮腫、惡心、腹瀉、腹痛、肌肉痙攣、疲勞、皮疹
另外，七名受試者被報(bào)告有胃腸道出血和/或腫瘤內(nèi)出血。
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行動(dòng)機(jī)制
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伊馬替尼是血小板衍生生長(zhǎng)因子（PDGF）和干細(xì)胞因子（SCF），c-kit受體酪氨酸激酶的抑制劑，并抑制PDGF和SCF介導(dǎo)的細(xì)胞事件。在體外，伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其表達(dá)活化的c-kit突變。

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