Venclexta（venetoclax）是BCL-2抑制劑，抗凋亡蛋白。

Venclexta專門用于治療慢性淋巴細(xì)胞性白血病（CLL）患者，如通過FDA批準(zhǔn)的試驗(yàn)檢測(cè)到的，具有17p缺失的患者，其已接受至少一次以前的治療。

Venclexta作為口服給藥的片劑提供。首先用20毫克每天一次的Venclexta治療7天，然后每周一次的加藥時(shí)間表，建議每日劑量為400毫克。Venclexta片劑應(yīng)每天口服一次，一餐和一次水。不要咀嚼，粉碎或打破片劑。

FDA批準(zhǔn)

Venclexta的FDA批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)開放標(biāo)簽，單臂，多中心臨床試驗(yàn)，對(duì)106例CLP患者進(jìn)行了17p缺失，至少接受了一次治療。患者通過每周一次的上升時(shí)間表從20毫克開始接受了Venclexta，并逐漸升至50毫克，100毫克，200毫克， 400毫克。患者繼續(xù)每天口服400mg的維生素C，直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。由獨(dú)立審查委員會(huì)（IRC）使用國際癌癥研究所資助的慢性淋巴細(xì)胞性白血病研討會(huì)（IWCLL）更新的國家癌癥研究所贊助的工作組（NCI-WG）指南評(píng)估了Venclexta的效果。ORR為85％。前列次應(yīng)答的中位數(shù)為0.8個(gè)月。中位隨訪時(shí)間中位數(shù)未達(dá)到中位時(shí)間（DOR）。DOR從2.9到19.0個(gè)月不等。

與使用Venclexta相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 中性粒細(xì)胞減少
• 腹瀉
• 惡心
• 貧血
• 上呼吸道感染
• 血小板減少癥
• 疲勞

Venclexta（venetoclax）是BCL-2（一種抗細(xì)胞凋亡蛋白）的選擇性和口服生物可利用的小分子抑制劑。已經(jīng)在CLL細(xì)胞中證實(shí)了BCL-2的過度表達(dá)，其中其介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞存活并且與抗化學(xué)治療有關(guān)。Venetoclax有助于通過直接結(jié)合BCL-2蛋白的方式恢復(fù)細(xì)胞凋亡過程，取代促凋亡蛋白（如BIM），觸發(fā)線粒體外膜透化和胱天蛋白酶的活化。