Kisqali（ribociclib）是一種激酶抑制劑。
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Kisqali與芳香酶抑制劑聯(lián)合使用，作為用于治療激素受體（HR）陽(yáng)性，人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2） - 陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女的初始內(nèi)分泌治療。


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KIsqali作為口服藥片供應(yīng)。Kisqali的介紹劑量是口服600mg（三個(gè)200mg薄膜包衣片劑），每天一次，連續(xù)21天，然后7天處理，導(dǎo)致28天的完整循環(huán)。Kisqali可以帶或不帶食物。使用來(lái)曲唑的Coadminister Kisqali在整個(gè)28天的周期內(nèi)每天攝入2.5毫克。請(qǐng)參考來(lái)曲唑的完整處方資料。對(duì)于其他芳香酶抑制劑的給藥和給藥，請(qǐng)參閱適用的完整處方信息?；颊邞?yīng)每天大約在同一時(shí)間服用他們的劑量的Kisqali和來(lái)曲唑，較好是在早晨。如果患者在服用劑量后嘔吐，或者不服劑量，那天不應(yīng)再服用額外的劑量。下一個(gè)規(guī)定的劑量應(yīng)該在通常的時(shí)候采取。吞咽片應(yīng)吞咽（片劑不應(yīng)在咀嚼前咀嚼，壓碎或分裂）。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
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?基斯卡利的FDA批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)隨機(jī)，雙盲，安慰劑對(duì)照的國(guó)際臨床試驗(yàn)（MONALEESA-2），在絕經(jīng)后的HR陽(yáng)性，HER2陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌婦女中，治療晚期疾病。共有668名婦女隨機(jī)接受萊博西林加來(lái)曲唑（n = 334）或安慰劑加來(lái)曲唑（n = 334）。每天口服一次，安慰劑連續(xù)連續(xù)服用安慰劑，連續(xù)21天，接著7天，給予曲康唑2.5mg口服，每日一次，持續(xù)28天。治療持續(xù)到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。預(yù)先計(jì)劃的臨時(shí)效果分析顯示PFS有改善（研究者評(píng)估）（p <0.0001）。在含有ribociclib的手臂中估計(jì)的中位PFS未達(dá)到，而在安慰劑組中為14.7個(gè)月。患有可測(cè)量疾病的患者的客觀反應(yīng)率（ORR）在ribociclib加來(lái)曲唑組為52.7％，安慰劑+來(lái)曲唑組為37.1％。總體生存數(shù)據(jù)不成熟。
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副作用
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與使用Kisqali相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
中性粒細(xì)胞減少、惡心、疲勞、腹瀉、白細(xì)胞減少癥、脫發(fā)、嘔吐、便秘、頭痛、背疼
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行動(dòng)機(jī)制
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Kisqali（ribociclib）是細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）4和6的抑制劑。這些激酶在結(jié)合Dcyclins后被激活，并在導(dǎo)致細(xì)胞周期進(jìn)程和細(xì)胞增殖的信號(hào)通路中發(fā)揮關(guān)鍵作用。細(xì)胞周期蛋白D-CDK4 / 6復(fù)合物通過(guò)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化調(diào)節(jié)細(xì)胞周期進(jìn)程。在體外，ribociclib降低pRb磷酸化導(dǎo)致細(xì)胞周期的G1期停滯，并降低乳腺癌細(xì)胞系中的細(xì)胞增殖。在體內(nèi)，用具有人腫瘤細(xì)胞的大鼠異種移植物模型中的單一藥物ribociclib的治療導(dǎo)致腫瘤體積減少，其與pRb磷酸化的抑制相關(guān)。在使用患者來(lái)源的雌激素受體陽(yáng)性乳腺癌異種移植模型的研究中，與單獨(dú)的每種藥物相比，核糖體和抗雌激素（例如來(lái)曲唑）的組合導(dǎo)致增加的腫瘤生長(zhǎng)抑制。?

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