Gocovri（金剛烷胺）是NMDA受體的弱非競爭性拮抗劑。金剛烷胺在帕金森病患者運(yùn)動(dòng)障礙治療中發(fā)揮功效的機(jī)制尚不清楚。
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Gocovri專門用于治療接受左旋多巴治療的帕金森病患者運(yùn)動(dòng)障礙，具有或不伴有多巴胺能藥物。


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Gocovri作為口服給藥的延長釋放膠囊提供。初始日劑量為137毫克; 1周后，增加到介紹日劑量274mg。在睡前每天口服一次。膠囊可能全部吞咽，或者內(nèi)容物可能灑在軟食品上。對(duì)于中度或重度腎損傷的患者，建議使用較低的劑量。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
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Gocovri的FDA批準(zhǔn)是基于運(yùn)動(dòng)障礙的帕金森病患者的兩項(xiàng)III期對(duì)照臨床試驗(yàn)。在研究1中，用Gocovri治療的患者在運(yùn)動(dòng)障礙中具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性和臨床相關(guān)性的降低，在第12周，統(tǒng)一運(yùn)動(dòng)障礙評(píng)分量表（UDysRS）總分降低37％，而安慰劑組為12％。在研究2中，Gocovri達(dá)到46 UDysRS減少百分比，而安慰劑組為16％。另外，帕金森病患者的關(guān)鍵二級(jí)數(shù)據(jù)分別在研究1和研究2中報(bào)告了日記，顯示Gocovri治療的患者每天的功能時(shí)間增加了3.6和4.0小時(shí)（定義為ON時(shí)間沒有麻煩的運(yùn)動(dòng)障礙），而0.8和安慰劑治療的患者在第12周增加2.1小時(shí)。功能時(shí)間的增加是通過ON時(shí)間減少，麻煩的運(yùn)動(dòng)障礙和休息時(shí)間來實(shí)現(xiàn)的。兩項(xiàng)研究中安慰劑調(diào)整的關(guān)閉時(shí)間減少約為每天1小時(shí)。
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副作用
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與使用Gocovri相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
幻覺、頭暈、口干、外周水腫、便秘、秋季、體位性低血壓
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行動(dòng)機(jī)制
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Gocovri（金剛烷胺）是NMDA受體的弱非競爭性拮抗劑。金剛烷胺在帕金森病患者運(yùn)動(dòng)障礙治療中發(fā)揮功效的機(jī)制尚不清楚。在動(dòng)物研究中，尚未證明金剛烷胺具有直接的抗膽堿能活性; 然而，它表現(xiàn)出抗膽堿能樣副作用如口干，尿潴留和人體便秘。金剛烷胺可能對(duì)多巴胺神經(jīng)元有直接和間接的作用; 它在人體中發(fā)揮多巴胺能樣的副作用，如幻覺和眩暈。?

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