Zelboraf（vemurafenib）是激活的BRAFV600E基因的選擇性抑制劑，70％的惡性黑素瘤和其他癌癥的百分比發(fā)現(xiàn)基因。
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通過(guò)FDA批準(zhǔn)的檢測(cè)，Zelboraf被特別指出用于治療BRAFV600E突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑素瘤。


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澤爾博拉夫作為口服藥片供應(yīng)。介紹劑量為960 mg（4 240 mg片），每日兩次。前列劑應(yīng)在早上服用，第二劑應(yīng)在約12小時(shí)后的晚上服用。每次劑量可以帶或不帶飯。如果一個(gè)劑量被錯(cuò)過(guò)，可以在下一次劑量之前長(zhǎng)達(dá)四個(gè)小時(shí)，以維持每日兩次的方案。兩種劑量不應(yīng)同時(shí)服用。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Zelboraf在治療幼稚科目中的FDA批準(zhǔn)是基于675個(gè)受試者的國(guó)際，隨機(jī)，開(kāi)放標(biāo)簽試驗(yàn)。受試者在第1天每三周靜脈內(nèi)接受Zelboraf 960mg口服每日兩次或達(dá)卡星嗪1000mg / m2。治療持續(xù)到疾病進(jìn)展，不可接受的毒性和/或同意戒斷。主要效果結(jié)果指標(biāo)為總生存期（OS）和研究者評(píng)估的無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）。Zelboraf組的總體反應(yīng)率為48.4％，而達(dá)卡巴嗪組為5.5％。在Zelboraf組中有兩個(gè)完整的反應(yīng)（0.9％）和104個(gè)部分反應(yīng)（47.4％），所有12個(gè)反應(yīng)是達(dá)卡巴嗪組的部分反應(yīng)（5.5％）。Zelboraf組中位無(wú)進(jìn)展生存期為5.3個(gè)月，而達(dá)卡巴嗪組為1.6個(gè)月。接受以前系統(tǒng)治療的受試者的Zelboraf的FDA批準(zhǔn)是基于132個(gè)受試者的單臂，多中心，多國(guó)試驗(yàn)。確定的權(quán)威整體回應(yīng)率為52％。有三個(gè)完整的回答（2.3％）和66個(gè)部分回應(yīng)（50.0％）。中位時(shí)間為1.4個(gè)月，其中75％的反應(yīng)發(fā)生在1.6個(gè)月的治療。中位反應(yīng)時(shí)間為6.5個(gè)月。
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副作用
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與使用Zelboraf有關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
關(guān)節(jié)痛、皮疹、脫發(fā)、疲勞、光敏反應(yīng)、惡心、瘙癢、皮膚乳頭狀瘤
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行動(dòng)機(jī)制
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維莫拉本是一種低分子量口服可利用的BRAF絲氨酸 - 蘇氨酸激酶突變形式的抑制劑，包括BRAFV600E。Vemurafenib還以體外相似的方式抑制其他激酶，如CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。BRAF基因（包括V600E）中的一些突變導(dǎo)致組成型激活的BRAF蛋白，其可以在通常不需要增殖的生長(zhǎng)因子的情況下引起細(xì)胞增殖。
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文獻(xiàn)參考
Chapman PB，Hauschild A，Robert C，Haanen JB，Ascierto P，Larkin J，Dummer R，Garbe C，Testori A，Maio M，Hogg D，Lorigan P，Lebbe C，Jouary T，Schadendorf D，Ribas A，O' Day SJ，Sosman JA，Kirkwood JM，Eggermont AM，Dreno B，Nolop K，Li J，Nelson B，Hou J，Lee RJ，F(xiàn)laherty KT，McArthur GA; BRIM-3研究組用BRAF V600E突變改善黑素瘤中維莫非尼的生存率。新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志 2011年6月30日; 364（26）：2507-16

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