Xalkori（crizotinib）是一種口服選擇性ATP競爭性的間質(zhì)上皮轉移生長因子（c-Met或肝細胞生長因子）和ALK酪氨酸激酶的小分子雙重抑制劑，兩者均在癌癥中表現(xiàn)。
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Xalkori被特別批準用于治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌，其是由FDA批準的測試檢測到的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性。


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Xalkori作為口服給藥片劑供應。介紹的劑量和時間表Xalkori是250毫克口服每天兩次。只要患者從治療中獲得臨床益處，就應該繼續(xù)治療。膠囊應全部吞咽，有或沒有食物。如果一個Xalkori的劑量被錯過，一旦患者記住，應該立即服用，除非在下一次給藥之前不到6小時。在這種情況下，不應該使用錯過的劑量。同時不要服用兩個劑量來彌補劑量不足。
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臨床結果
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FDA批準
Xalkori的FDA批準是基于兩個多中心單臂研究（研究A和B）。入選這些研究的受試者已經(jīng)接受了以前的全身治療，除了研究B中的15名受試者以外，沒有對局部晚期或轉移性疾病進行先前的全身治療。在兩項研究中，Xalkori每天口服兩次250mg。
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研究A
數(shù)據(jù)來自136位具有局部晚期或轉移性ALK陽性NSCLC的受試者。治療中位數(shù)為22周。有一個完整的和67個部分的反應，客觀的答復率為50％。在治療前8周內(nèi)達到了目標腫瘤反應的79％。中位反應持續(xù)時間為41.9周。
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研究B
數(shù)據(jù)來自119位具有局部晚期或轉移性ALK陽性NSCLC的受試者。治療中位數(shù)為32周。對于61％的客觀回應率，有兩項完整和69項部分回應。治療前8周達到目標腫瘤反應的百分之五十五。中位反應持續(xù)時間為48.1周。
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副作用
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與使用Xalkori相關的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、浮腫、便秘
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行動機制
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Xalkori（crizotinib）是受體酪氨酸激酶的抑制劑，包括ALK，肝細胞生長因子受體（HGFR，c-Met）和原蟲Nantais（RON）。易位可影響ALK基因導致致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白的形成導致基因表達和信號傳導的激活和失調(diào)，這可以促進表達這些蛋白質(zhì)的腫瘤細胞增殖和存活。

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