【本文為疾病百科知識(shí)，僅供閱讀】 2018-07-24 作者：厚樸方舟
非小細(xì)胞
肺癌是現(xiàn)在比較常見(jiàn)的一種腫瘤疾病，因?yàn)榛疾∪巳狠^多，也是很多醫(yī)學(xué)科研人員比較關(guān)注的一塊內(nèi)容。特別是美國(guó)對(duì)小細(xì)胞癌的治療更是關(guān)注，那么今天我們一起來(lái)看看克唑替尼（賽可瑞）使用說(shuō)明，希望可以給您帶來(lái)幫助！
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作用靶點(diǎn)及機(jī)制??
靶點(diǎn)：
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在NSCLC患者中，除ALK突變影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)外，c-met異常表達(dá)也調(diào)節(jié)腫瘤細(xì)胞增殖。因此，克唑替尼用于ALK融合突變和c-met基因突變的NSCLC患者。同時(shí)，有研究表示克唑替尼也可作用于ROS-1基因突變的患者。
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作用機(jī)制：
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克唑替尼以ALK和c-met作為靶點(diǎn)，抑制腫瘤細(xì)胞信號(hào)的激活及傳導(dǎo)，降低腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、侵襲、轉(zhuǎn)移，較終促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的死亡。
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適應(yīng)人群與用法??
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本品適用于以下患者治療：
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1、間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者；
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2、ROS1突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。
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用量：本品建議在有使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)療機(jī)構(gòu)中并在特定的專業(yè)技能人員指導(dǎo)下使用。并獲得經(jīng)充分證實(shí)的ALK 陽(yáng)性評(píng)估結(jié)果。
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膠囊劑，規(guī)格包括250mg和200mg兩種。介紹劑量為250mg/次，每日兩次口服（早晚確定時(shí)間各服一粒）。應(yīng)整粒吞服膠囊，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打開膠囊，與食物同服或不同服均可，但要注意不應(yīng)與葡萄籽，西柚汁等同服。若漏服一劑膠囊，則應(yīng)下次補(bǔ)服漏服的劑量。如果在服藥后嘔吐，則在正常時(shí)間服用下一劑即可。直至疾病進(jìn)展或患者無(wú)法耐受。并根據(jù)患者狀態(tài)和不良反應(yīng)情況酌情減量。
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常見(jiàn)不良反應(yīng)及處理??
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（1）疲勞乏力、水腫：服用克唑替尼治療的患者血清游離睪酮和總睪酮水平低，可能會(huì)導(dǎo)致疲勞，在停藥后激素水平恢復(fù)正常。水腫不需要特別處理，適度的鍛煉身體會(huì)幫助減少水腫的癥狀。
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（2）神經(jīng)病變：可出現(xiàn)視覺(jué)異常及味嗅覺(jué)異常。一般不需要特別干預(yù)，應(yīng)注意生活習(xí)慣，避免夜間駕駛及減少長(zhǎng)時(shí)間用電子產(chǎn)品。若有嚴(yán)重有眼部不適則盡快就醫(yī)檢查。
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（3）厭食、反胃、嘔吐：可少食多餐，多吃有營(yíng)養(yǎng)和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易產(chǎn)氣的食物，可以進(jìn)行適量的運(yùn)動(dòng)，服用助消化片。若服用止吐藥時(shí)，要注意某些止吐藥與克唑替尼同時(shí)應(yīng)用的副作用?！ ?/div>
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（4）肝功能損傷：是克唑替尼常見(jiàn)的副作用之一，患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能，出現(xiàn)異常時(shí)可在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用保肝、退黃的藥物。如發(fā)生3/4級(jí)肝功能損傷應(yīng)減小藥量或停藥。
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（5）心臟毒性：可引起心動(dòng)過(guò)緩，
心律失常等?；颊叻帟r(shí)要注意進(jìn)行癥狀體征的監(jiān)測(cè)。處理一般需要減少藥量，等癥狀減輕，心率恢復(fù)后可以恢復(fù)劑量，否則應(yīng)減量服用。
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（6）間質(zhì)性肺?。褐委熯^(guò)程中患者也要注意監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，特別是病人本身有肺部其他疾病時(shí)。若出現(xiàn)發(fā)燒，呼吸急促、缺氧、胸悶等癥狀時(shí)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。
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需要注意的是，當(dāng)出現(xiàn)不良反應(yīng)需要減量時(shí)，若減至250mg/天仍然不耐受，則需要長(zhǎng)久停止服藥。
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只有有效地預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、及時(shí)處理這些副作用，才能更好的進(jìn)行后續(xù)的治療。
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聯(lián)合用藥??
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（1）綜合運(yùn)用手術(shù)、全腦放療+殘留灶補(bǔ)量放療、克唑替尼：用于治療ROS1融合基因陽(yáng)性伴有腦轉(zhuǎn)移的NSCLC患者,可有效控制顱內(nèi)病灶。
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（2）克唑替尼聯(lián)合紫杉醇和順鉑：對(duì)治療ALK陽(yáng)性NSCLC具有較好的臨床效果,可降低血清腫瘤標(biāo)志物水平,延長(zhǎng)無(wú)進(jìn)展生存期,提高患者的生存率,具有一定的臨床推廣應(yīng)用價(jià)值。
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（3）克唑替尼聯(lián)合沙利度胺：治療老年晚期NSCLC的臨床效果優(yōu)于常規(guī)靶向治療,可提高患者生活質(zhì)量,可耐受不良反應(yīng)。?
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（4）克唑替尼聯(lián)合復(fù)方苦參注射液：相對(duì)單一應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性的缺點(diǎn),二者運(yùn)用可有效提高克唑替尼的敏感性。
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耐藥了怎么辦？??
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患者在開始服用克唑替尼后效果顯著，但大部分患者在用藥1年左右疾病開始復(fù)發(fā)。
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我們將耐藥機(jī)制分為以下3類：
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（1）ALK突變：ALK突變是克唑替尼治療后耐藥的一個(gè)主要原因，可分ALK二次突變和ALK融合基因拷貝數(shù)擴(kuò)增這兩類。
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（2）旁路途徑的激活：這些旁路的激活可以使腫瘤細(xì)胞繞過(guò) ALK 信號(hào)通路的限制，實(shí)現(xiàn)自身的增殖和侵襲。
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（3）ALK 融合基因的缺失：導(dǎo)致克唑替尼對(duì)ALK突變患者作用及效果的喪失。
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克唑替尼耐藥的治療方案：
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（1）繼續(xù)服用克唑替尼：發(fā)生耐藥后，體內(nèi)還有一部分腫瘤細(xì)胞仍可被克唑替尼所抑制，故繼續(xù)服藥可持續(xù)獲益。
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（2）換用第2代 ALK 抑制藥：其不僅對(duì)ALK陽(yáng)性的NSCLC患者在未服用克唑替尼時(shí)有效，同時(shí)也對(duì)克唑替尼耐藥后的患者有良好的效果。包括色瑞替尼及阿雷替尼。
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（3）熱休克蛋白90（HSP90）抑制藥：對(duì)未應(yīng)用克唑替尼的NSCLC有效，也對(duì)克唑替尼耐藥后的患者有一定效果。
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（4）聯(lián)合化療：聯(lián)合其他化療藥物可抑制腫瘤的發(fā)生發(fā)展。
厚樸方舟2012年進(jìn)入海外醫(yī)療領(lǐng)域，總部位于北京，建立了由全球權(quán)威醫(yī)學(xué)專家組成的美日名醫(yī)集團(tuán)，初個(gè)擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請(qǐng)撥打免費(fèi)熱線進(jìn)行咨詢！
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