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美國科學(xué)家研制治療乳腺癌新型藥物分子

【本文為疾病百科知識，僅供閱讀】 2018-10-15 作者：厚樸方舟

乳腺癌是常見的惡性腫瘤，如何能更好的治療乳腺癌，一直是醫(yī)學(xué)科學(xué)家努力的目標(biāo)，較近，美國科學(xué)家有望研制出治療乳腺癌的新型藥物分子，其能利用一種前所未有的機(jī)制來抑制或破壞乳腺癌細(xì)胞，尤其是那些治療那些對藥物耐受或處于轉(zhuǎn)移性癌癥階段的患者。

這種新型分子能夠被加入到研究人員的藥物庫中，從而幫助開發(fā)降解或抑制雌激素受體的新型治療方法，雌激素受體是細(xì)胞中的一種特殊蛋白，在過去30年里，其常常能被作為乳腺癌治療方法的單一重要靶點。研究者Abhishek Sharma說道，我們所開發(fā)的這種分子的獨特優(yōu)勢就是其是一種從根本上完全不同的結(jié)構(gòu)，此前研究人員并不清楚其能夠降解或抑制雌激素受體的功能，其并不是當(dāng)前藥物的一種調(diào)整，而是能以完全不同的方式發(fā)揮作用。

由于市場的潛力以及無法滿足的臨床需求，如今多家大型制藥公司斥資開發(fā)選擇性雌激素受體降解劑（SERDs），然而這些公司的方法重點關(guān)注于修飾SERDs的結(jié)構(gòu)，那么問題來了，很多乳腺腫瘤會對這些藥物產(chǎn)生耐受性，因此為了有效抑制癌癥復(fù)發(fā)和進(jìn)展，臨床上就需要對患者進(jìn)行多次毒性化療，SERDs很難被制成藥片，而且在其治療過程中需要注大量注射入患者的肌肉中，這無形中就給患者帶來了更多治療痛苦，直到較近，臨床試驗中所使用的藥物由于副作用而被停用。
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如今研究人員就想通過研究尋找一種更好的方法來治療乳腺癌，文章中，他們利用一種已知的核心物質(zhì)來扮演雌激素受體的良好“歸航設(shè)備”，研究者將其連接到了一系列被稱之為降解決定子（degrons）的實驗性側(cè)鏈化合物上，一旦“歸航設(shè)備”被吸附到雌激素受體上，這種降解決定子就會通過攔截癌細(xì)胞蛋白處理機(jī)器并將其傳遞到受體上的方式來對雌激素受體進(jìn)行降解。
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后期研究者希望能夠合成出這種新型化合物的多種變體，而每一種化合物變體的開發(fā)都需要數(shù)周甚至數(shù)月時間，隨后研究者對超過12種化合物進(jìn)行檢測來觀察期是否能與癌細(xì)胞的雌激素受體相互作用，這樣一來這些化合物就能夠強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)手，不僅有效降解雌激素受體，抑制促進(jìn)癌細(xì)胞生長的信號，還能阻斷雌激素受體與之相結(jié)合，更為重要的是，這些化合物還能夠明顯抑制乳腺癌細(xì)胞的生長和增殖。

研究者Sharma表示，本文研究結(jié)果非常重要，下一步我們將會從這些化合物中篩選出具備潛力的候選化合物，并對其進(jìn)行深入研究，開發(fā)潛在的候選藥物在動物模型中進(jìn)行試驗。

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