Stivarga（regorafenib）是參與正常細胞功能和病理過程如腫瘤發(fā)生，腫瘤血管生成和維持腫瘤微環(huán)境的多種膜結(jié)合和細胞內(nèi)激酶的小分子抑制劑。
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Stivarga特別針對以前用甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸蘋果酸鹽治療的局部晚期，不可切除或轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤的患者。


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Stivarga作為口服藥片供應(yīng)。每28天循環(huán)的頭21天，介紹劑量為每日一次口服160mg（四種40mg片劑）。繼續(xù)治療直到疾病進展或不可接受的毒性。Stivarga應(yīng)該全身吞咽，并用低脂肪早餐服用。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
FDA批準Stivarga for GIST基于國際，多中心，隨機（2：1），雙盲，安慰劑對照試驗，199例具有不可切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的受試者，以前曾接受過甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替尼治療。受試者每28天一次，每天口服一次，每日一次口服一次，較多支持治療（BSC）或安慰劑加BSC。治療持續(xù)到疾病進展或不可接受的毒性。基于通過使用修改的RECIST1.1標準的獨立放射學(xué)檢查的疾病評估，主要終點是無進展生存期（PFS）。死亡或進展的受試者的百分比在Stivarga組為62％，而安慰劑組為96％。Stivarga和安慰劑組中位PFS分別為4.8個月，0.9個月。
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副作用
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與使用Stivarga進行GIST相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
虛弱/疲勞、HFSR、腹瀉、食欲下降/食物攝入量下降、高血壓、粘膜炎、發(fā)音困難、感染、疼痛（沒有另外指定）、體重減輕、胃腸和腹痛、皮疹、發(fā)熱、惡心
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行動機制
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Stivarga（regorafenib）是一種有效的口服多激酶抑制劑，具有針對血管生成，基質(zhì)和致癌受體酪氨酸激酶（TK）的激酶抑制特征。這種不同的抗血管生成特征包括VEGFR2和TIE2 TK的抑制。
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文獻參考
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Demetri GD，Reichardt P，Kang YK，Blay JY，Rutkowski P，Gelderblom H，Hohenberger P，Leahy M，von Mehren M，Joensuu H，Badalamenti G，Blackstein M，Le Cesne A，Sch?ffskiP，Maki RG，Bauer S， Nguyen BB，Xu J，Nishida T，Chung J，Kappeler C，Kuss I，Laurent D，Casali PG; GRID研究調(diào)查人員對伊馬替尼和舒尼替尼（GRID）失敗后晚期胃腸道間質(zhì)瘤的效果和不受威脅性：國際，多中心，隨機，安慰劑對照的3期試驗。柳葉刀 2013年1月26日; 381（9863）：295-302

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