Trelstar LA是一種3個(gè)月的三氫葉酸釋放肽控釋藥物，已被批準(zhǔn)用于治療晚期前列腺癌。Trelstar Depot一個(gè)月的控釋制度于2000年6月獲得批準(zhǔn)。
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Trelstar LA被批準(zhǔn)為一瓶可以在無菌注射用水中重組的曲普瑞林雙羥萘酸鹽，以及作為DebioClip單劑量遞送系統(tǒng)，由一小瓶德克曲林雙羥萘酸鈉和預(yù)先注射的無菌注射用注射器組成。


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前列腺癌僅次于皮膚癌，是美國男性較常見的癌癥。美國癌癥協(xié)會(huì)預(yù)測，2001年將在美國診斷出接近20萬例前列腺癌新病例。
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臨床結(jié)果
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在關(guān)鍵臨床試驗(yàn)中，Trelstar LA被證明與以前批準(zhǔn)的Trelstar Depot一樣有效。額外的研究目標(biāo)包括疼痛消退，治療期間生活質(zhì)量水平的平均變化，以及睪酮藥效學(xué)。接受曲普瑞林雙羥萘酸的受試者在開始治療后使用較少的鎮(zhèn)痛藥，總體平均體重增加5公斤。
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副作用
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與使用Trelstar LA相關(guān)的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、血細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、脫發(fā)、口瘡、熱潮紅、失去性行為、乳房壓痛
警告 - 懷孕期間不應(yīng)該服用曲普瑞林雙羥萘酸鹽
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行動(dòng)機(jī)制
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激素釋放肽雙羥萘酸酯是持續(xù)給予和治療劑量時(shí)促性腺激素分泌的有效阻遏物。初次給藥后，黃體生成激素（LH），促卵泡激素（FSH），睪丸激素和雌二醇的循環(huán)水平暫時(shí)升高。慢性和連續(xù)給藥后，通常在開始治療后兩到四周，觀察到LH和FSH分泌持續(xù)下降，睪丸和卵巢類固醇生成顯著減少。在男性中，獲得血清睪丸酮濃度降低至通常在外科手術(shù)切除的男性中觀察到的水平。因此，依賴于這些激素用于維護(hù)的組織和功能變得靜止。這些效果在停止治療后通常是可逆的。

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