Femara已被批準(zhǔn)用于絕經(jīng)后婦女的一線治療，其具有激素受體陽性或激素受體未知的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。該藥物是1997年較初在1997年批準(zhǔn)用于抗雌激素治療后疾病進(jìn)展的絕經(jīng)后婦女進(jìn)行的晚期乳腺癌的口服治療。
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已經(jīng)顯示雌激素刺激某些激素依賴性癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。在絕經(jīng)后婦女中，雌激素主要由腎上腺雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素產(chǎn)生。該轉(zhuǎn)化由稱為芳香酶的酶催化。Femara含有2.5mg來曲唑，一種阻止芳香酶作用的化合物，因此抑制雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化。


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晚期乳腺癌是美國婦女癌癥死亡的第二大主要原因。超過12萬名美國婦女患有晚期乳腺癌，每年檢出1882萬例新診斷的乳腺癌病例中，約有一半處于晚期階段。
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臨床結(jié)果
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在其他研究中，F(xiàn)emara在隨機(jī)，雙盲，多國III期試驗(yàn)中進(jìn)行了評(píng)估，比較了在本地晚期（IIIB）期疾病，轉(zhuǎn)移性乳腺癌或不適合的復(fù)發(fā)的907例絕經(jīng)后婦女中，F(xiàn)emara 2.5 mg與他莫昔芬20 mg相比手術(shù)或放射治療。試驗(yàn)結(jié)果表明，F(xiàn)emara延緩進(jìn)展期晚期乳腺癌9.4個(gè)月，而他莫昔芬為6.0個(gè)月。在客觀反應(yīng)率（30％vs. 20％），臨床益處（49％vs. 38％）和治療失敗時(shí)間（9.1個(gè)月vs. 5.7個(gè)月）方面，F(xiàn)emara和他莫昔芬之間也觀察到顯著性差異。Femara和他莫昔芬耐受性良好。
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副作用
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報(bào)告的Femara對(duì)他莫昔芬的不良事件包括（但不限于）以下內(nèi)容：
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骨痛（20％對(duì)18％）
熱潮（18％vs. 15％）
背痛（17％vs. 17％）
惡心（15％vs. 16％）
呼吸困難（呼吸異常）（14％vs. 15％）
關(guān)節(jié)痛（嚴(yán)重關(guān)節(jié)疼痛）（14％vs 13％）
疲勞（11％vs. 11％）
咳嗽（11％對(duì)10％）
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行動(dòng)機(jī)制
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來曲唑是芳香酶系統(tǒng)的非甾體競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑; 它抑制雄激素轉(zhuǎn)化成雌激素。在成年非腫瘤和荷瘤雌性動(dòng)物中，來曲唑與卵巢切除術(shù)一樣有效降低子宮重量，升高血清LH，并引起雌激素依賴性腫瘤的消退。與卵巢切除術(shù)相比，來曲唑治療不會(huì)導(dǎo)致血清FSH升高。來曲唑選擇性抑制性腺類固醇生成，但對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素合成沒有顯著影響。
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來曲唑通過與酶的細(xì)胞色素P450亞基的血紅素競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合來抑制芳香酶，導(dǎo)致所有組織中雌激素生物合成的減少。用來曲唑治療婦女顯著降低血清雌酮，雌二醇和硫酸雌二醇，并未顯示顯著影響腎上腺皮質(zhì)類固醇合成，醛固酮合成或甲狀腺激素的合成。

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