肺癌是一種十分常見的惡性腫瘤，目前除了手術(shù)治療、放射治療和化療之外，靶向治療也逐漸出現(xiàn)在人們的視野中，為肺癌患者帶來(lái)了新的希望。那么靶向治療藥物有哪些呢?小編為大家總結(jié)了肺癌靶向治療藥物，希望對(duì)大家有所幫助。

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什么是靶向治療？

靶向治療(Targeted Therapy)是在細(xì)胞分子水平上，針對(duì)已經(jīng)明確的致癌位點(diǎn)(該位點(diǎn)可以是腫瘤細(xì)胞內(nèi)部的一個(gè)蛋白分子，也可以是一個(gè)基因片段)，來(lái)設(shè)計(jì)相應(yīng)的治療藥物，藥物進(jìn)入體內(nèi)會(huì)特異地選擇致癌位點(diǎn)來(lái)相結(jié)合發(fā)生作用，使腫瘤細(xì)胞特異性死亡，而不會(huì)波及腫瘤周圍的正常組織細(xì)胞，所以靶向治療又被稱為“生物導(dǎo)彈”。

簡(jiǎn)單來(lái)講，靶向治療就是通過尋找到導(dǎo)致腫瘤無(wú)限增殖的發(fā)動(dòng)機(jī)即突變的基因，并破壞這些特異的發(fā)動(dòng)源來(lái)控制腫瘤生長(zhǎng)，這種治療方法毒副作用很小，因此成為了肺癌治療的重要方式。

肺癌靶向治療藥物匯總

目前，除了EGFR\ALK這兩個(gè)經(jīng)典的突變基因外，研究人員還發(fā)現(xiàn)了許多較好的驅(qū)動(dòng)基因和靶向治療藥物，如HER2、BRAF、MET等。

1. EGFR突變

●一代EGFR抑制劑，適應(yīng)靶點(diǎn)為EGFR19Del及21外顯子L858R突變，主要藥物為吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，均為可逆結(jié)合;

●二代EGFR抑制劑，靶點(diǎn)為EGFR(包括19Del、L858R常見突變及罕見突變)、HER2及HER4，為不可逆結(jié)合，主要藥物為阿法替尼、達(dá)克替尼;

●三代EGFR抑制劑，奧希替尼(Osimertinib，AZD9291)是不可逆的TKI。目前FDA批準(zhǔn)用于以下兩個(gè)適應(yīng)癥：

1)治療既往EGFR-TKI耐藥后出現(xiàn)EGFR-T790M突變的轉(zhuǎn)移性晚期NSCLC患者。(基于AURA試驗(yàn))

2)用于一線治療EGFR突變((外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變)的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。(基于FLAURA試驗(yàn))

2. ALK重排/融合

●一代ALK抑制劑克唑替尼(Crizotinib)，作用靶點(diǎn)包括ALK、MET及ROS-1;

●二代ALK抑制劑，主要藥物包括艾樂替尼、色瑞替尼和布加替尼;

●三代ALK抑制劑，Lorlatinib(勞拉替尼)是一種新型、可逆、強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑，其對(duì)ALK已知的耐藥突變均具有很強(qiáng)的抑制作用，因而被譽(yù)為第3代ALK抑制劑。

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3. HER2突變

HER2(ERBB2)突變是肺癌的驅(qū)動(dòng)突變基因之一，以外顯子20的插入突變(A775_G776insYVMA)較為常見。流行病學(xué)上主要發(fā)生在不吸煙的年輕患者中。針對(duì)此類突變目前可用的藥物有： T-DM1、阿法替尼、曲妥珠單抗、吡咯替尼(Pyrotinib)和波奇替尼。在肺癌的現(xiàn)行NCCN指南中，對(duì)于HER2突變的肺癌建議以T-DM1為主。

肺癌HER2突變的主要治療方案為阿法替尼及曲妥珠單抗、T-DM1、波奇替尼。

4. BRAF突變

常見于吸煙者或有吸煙史患者，女性。主要發(fā)現(xiàn)于腺癌人群，其他組織學(xué)類型少見報(bào)道。目前，F(xiàn)DA獲批了達(dá)拉菲尼(150mg bid)聯(lián)合曲美替尼(2mg qd)的治療方案，效果較好。除此之外，達(dá)拉菲尼、威羅非尼單藥都可用于BRAFV600E突變肺癌患者的治療。

5. MET擴(kuò)增

MET基因異常共有三種異常形式：MET 14外顯子跳躍性突變、MET擴(kuò)增及MET蛋白過表達(dá)。主要藥物包括克唑替尼、卡博替尼、沃利替尼、Capmatinib、Tepotinib、Onartuzumab、rilotumumab。

日本肺癌治療水平一直處于國(guó)際前沿，患者生存率高，預(yù)后效果好。也因此吸引了眾多中國(guó)肺癌患者前往日本就醫(yī)。在肺癌靶向治療方面，也一直在積極研究和探索，近年來(lái)更是發(fā)展迅速。很多新型靶向治療藥物都在日本率先獲批上市，為肺癌患者帶來(lái)了更多的生存獲益。

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目前國(guó)內(nèi)肺癌靶向治療藥物有限，相比日本、美國(guó)還存在較大的差距，這也成為了越來(lái)越多肺癌患者出國(guó)看病的原因之一。厚樸方舟與日本多家知名大型癌癥治療醫(yī)院有著良好的合作關(guān)系，可以為患者提供“好、快、省”的一站式出國(guó)看病服務(wù)，如果有需要的朋友們可以與我們聯(lián)系。

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