Revlimid（來(lái)那度胺）是口服可用的沙利度胺類似物，具有抗血管生成和免疫調(diào)節(jié)/抗炎特性。
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Revlimid專門用于治療輸血依賴性貧血患者，因?yàn)榕c具有或不具有其他細(xì)胞遺傳學(xué)異常的缺失5q細(xì)胞遺傳學(xué)異常相關(guān)的低或中等1風(fēng)險(xiǎn)的骨髓增生異常綜合征（MDS）。


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Revlimid作為口服不透明膠囊提供。介紹劑量為每日10毫克，用水。劑量可能會(huì)減少（每天一次或每隔一日服用5毫克），如果發(fā)生血小板減少癥或嗜中性白細(xì)胞減少癥，請(qǐng)暫時(shí)中止（見(jiàn)下文“副作用”）。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Revlimid的批準(zhǔn)是基于開(kāi)放標(biāo)簽，單臂，多中心研究的結(jié)果，該研究納入了148例紅細(xì)胞輸血依賴性貧血患者，因?yàn)榕ca相關(guān)的低度或中度1-風(fēng)險(xiǎn)MDS 5 q（q31-33）細(xì)胞遺傳學(xué)異常分離或具有額外的細(xì)胞遺傳學(xué)異常。受試者每天接受10毫克Revlimid持續(xù)或每28天21次。允許連續(xù)劑量減少，每日5毫克，每隔一日5毫克，以減輕毒性。該藥顯示有效減少紅細(xì)胞輸血的需要：67％（n = 99/148）的患者經(jīng)歷至少8周的時(shí)間，在此期間不需要輸血，輸血的中位數(shù)持續(xù)時(shí)間獨(dú)立維持中位數(shù)44周。90％的應(yīng)答者在3個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)輸血獨(dú)立。在79.7％的患者（n = 118/148）中，需要由于毒性而導(dǎo)致劑量中斷或減少。
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副作用
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與使用Revlimid相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、腹瀉、瘙癢癥、皮疹、疲勞、便秘、惡心、鼻咽炎、關(guān)節(jié)痛、背疼、發(fā)熱、外周水腫
血小板減少癥和嗜中性粒細(xì)胞減少癥是全部較常見(jiàn)的（分別為61.5％和58.8％的患者）和嚴(yán)重（3/4級(jí)）不良事件（53.4％和50.0％的患者）。這些事件的解決通常是通過(guò)暫停Revlimid給藥直到細(xì)胞計(jì)數(shù)穩(wěn)定，然后在恢復(fù)治療后減少給藥方案（5mg每天一次或每隔一日一次）來(lái)實(shí)現(xiàn)。應(yīng)在治療前和治療期間密切監(jiān)測(cè)血小板和嗜中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)。
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此外，作為沙利度胺的類似物，Revlimid被認(rèn)為具有嚴(yán)重的致畸危險(xiǎn)性強(qiáng)烈不鼓勵(lì)在急性治療期間或在治療終止后4個(gè)月內(nèi)懷孕或懷孕的婦女使用該藥物。該藥物只能通過(guò)密切監(jiān)測(cè)的分配和教育計(jì)劃獲得，被稱為RevAssist，旨在大限度地減少對(duì)懷孕患者施用Revlimid的機(jī)會(huì)。在開(kāi)始治療之前，女性患者在開(kāi)始治療前10-14天和24小時(shí)需要進(jìn)行2次陰性妊娠試驗(yàn)，并接受至少4周的有效避孕。女性患者還需要在治療和劑量中斷期間使用兩種可靠的避孕方式，并且應(yīng)在頭4周每周一次進(jìn)行陰性妊娠試驗(yàn)，然后每4周一次（每月2周不規(guī)律月經(jīng)周期）在治療期間和治療中斷期間。Revlimid是否進(jìn)入男性患者的精液是未知的。因此，所有男性患者（包括經(jīng)過(guò)成功輸精管切除術(shù)的患者）都需要在整個(gè)治療期間和治療中斷期間使用乳膠不受威脅套。
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，Revlimid與深靜脈血栓形成和肺栓塞風(fēng)險(xiǎn)增加有關(guān)?；颊邞?yīng)接受與這些病癥相關(guān)的癥狀的教育，如果出現(xiàn)癥狀，立即就醫(yī)。預(yù)防性抗凝治療是否有效降低這種風(fēng)險(xiǎn)是未知的？任何此類治療課程應(yīng)在醫(yī)療專業(yè)人員的密切監(jiān)督下進(jìn)行。
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行動(dòng)機(jī)制
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Revlimid的活動(dòng)的確切機(jī)制還沒(méi)有完全詳細(xì)說(shuō)明。體外和體內(nèi)研究表明該藥物均能抑制促炎細(xì)胞因子的分泌，促進(jìn)外周血單核細(xì)胞分泌抗炎細(xì)胞因子。該藥物體外抑制環(huán)氧合酶-2（COX-2），但不抑制COX-1的表達(dá)。在一些（但不是全部）人類細(xì)胞系中注意到另外的抗增殖活性。該藥物有效抑制Namalwa細(xì)胞（一種具有一條染色體5缺失的人B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系）的生長(zhǎng)，但在抑制KG-1人類成髓細(xì)胞系（其也具有一條染色體5缺失） ，和其他沒(méi)有染色體5缺失的細(xì)胞系。

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