【本文為疾病百科知識(shí),僅供閱讀】 2017-08-30 作者:厚樸方舟
文中列出了食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)用于
肝癌的癌癥藥物。包括通用名稱和品牌名稱。這些藥物名稱與NCI的“癌癥藥物信息”摘要相關(guān)。
肝癌中可能存在這些未列出的藥物。
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批準(zhǔn)肝癌藥物:
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Nexavar(Sorafenib Tosylate)
Nexavar又叫索拉非尼(Sorafenib tosylate)是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示,索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng),一方面,它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面,它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
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Regorafenib
Regorafenib(BAY 73-4506,商業(yè)名稱Stivarga)是由拜耳開發(fā)的口服多激酶抑制劑,其靶向血管生成,基質(zhì)和致癌受體酪氨酸激酶(RTK)。由于其雙重靶向的VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制,瑞波非尼顯示抗血管生成活性。自2009年以來,它被研究為多種腫瘤類型的潛在治療選擇。到2015年,它有2個(gè)美國(guó)認(rèn)證的晚期癌癥。
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甲苯磺酸鹽索拉非尼
甲苯磺酸索拉非尼片(產(chǎn)品名稱:多吉美),用于治療肝、腎細(xì)胞癌的臨床抗癌藥劑。
化學(xué)名稱:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽
分子式:C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量:637.0
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Stivarga(Regorafenib)
STIVARGA(regorafenib)是化學(xué)名稱為4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲?;鶀氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物的多激酶抑制劑。雷卡非尼具有以下結(jié)構(gòu)式:
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? STIVARGA?(regorafenib)結(jié)構(gòu)式圖示
瑞波非尼是一水合物,分子式為C 21 H 15 ClF 4 N 4 O 3 ·H 2 O,分子量為500.83。瑞卡非尼幾乎不溶于水,微溶于乙腈,甲醇,乙醇和乙酸乙酯,微溶于丙酮。
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用于口服給藥的STIVARGA片劑被制成淺粉紅色的橢圓形片劑,其一邊用“BAYER”和另一邊“40”凹陷。每片含有無水狀態(tài)的40mg的regorafenib,其對(duì)應(yīng)于41.49mg的一次性regorafenib,以及以下非活性成分:纖維素微晶,交聯(lián)羧甲纖維素鈉,硬脂酸鎂,聚維酮和膠體二氧化硅。膜包衣含有以下非活性成分:氧化鐵紅,氧化鐵黃,卵磷脂(大豆),聚乙二醇3350,聚乙烯醇,滑石粉和二氧化鈦。
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